V prispevku so opisani optimizirani pogoji za sintezo dipeptidov, ki vsebujejo popolnoma odščiten (2R)-aziridin. Priprava popolnoma zaščitenih N- in C- terminalnih dipeptidov, ki vsebujejo aziridin, je enostavna in poteka z visokim izkoristkom za večino spojin, medtem ko je njihova popolna odščita možna le za C-terminalne analoge. Odstranjevanje zaščite z N-terminalnih derivatov z uporabo standardnih postopkov peptidne kemije se je izkazalo kot težko, saj vodi do mešanice nedoločljivih produktov. Opisane molekule imajo velik potencial kot gradniki v sintezni kemiji, na področju kemijske biologije, kot kovalentni modifikatorji in kot biomarkerji.
|