APS8, a polymeric alkylpyridinium salt blocks α7 nAChR and induces apoptosis in non-small cell lung carcinoma

Zovko, Ana (avtor), Viktorsson, Kristina (avtor), Lewensohn, Rolf (avtor), Kološa, Katja (avtor), Filipič, Metka (avtor), Xing, Hong (avtor), Kem, William R. (avtor), Paleari, Laura (avtor), Turk, Tom (avtor)

Naturally occurring 3-alkylpyridinium polymers (poly-APS) from the marine sponge Reniera sarai, consisting of monomers containing polar pyridinium and nonpolar alkyl chain moieties, have been demonstrated to exert a wide range of biological activities, including a selective cytotoxicity against non-small cell lung cancer (NSCLC) cells. APS8, an analog of poly-APS with defined alkyl chain length and molecular size, non-competitively inhibits α7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) at nanomolar concentrations that are too low to be acetylcholinesterase (AChE) inhibitory or generally cytotoxic. In the present study we show that APS8 inhibits NSCLC tumor cell growth and activates apoptotic pathways. APS8 was not toxic for normal lung fibroblasts. Furthermore, in NSCLC cells, APS8 reduced the adverse anti-apoptotic, proliferative effects of nicotine. Our results suggest that APS8 or similar compounds might be considered as lead compounds to develop antitumor therapeutic agents for at least certain types of lung cancer.

• Jezik: Angleški jezik
• Ključne besede: 3-alkylpyridinium polymers, apoptosis, nicotine, nicotinic acetylcholine receptor, non-small cell lung carcinoma
• Vrsta gradiva: Članek v reviji
• Tipologija: 1.01 - Izvirni znanstveni članek
• Organizacija: BF - Biotehniška fakulteta
• Status publikacije: Objavljeno
• Različica publikacije: Objavljena publikacija
• Leto izida: 2013
• Št. strani: Str. 2574-2594
• Številčenje: Vol. 11, iss. 7
• PID: 20.500.12556/RUL-37728
• UDK: 577.1
• ISSN pri članku: 1660-3397
• DOI: 10.3390/md11072574
• COBISS.SI-ID: 2854223
• Datum objave v RUL: 10.07.2015

Gradivo je del revije

• Naslov: Marine drugs
• Skrajšan naslov: Mar. drugs
• Založnik: MDPI
• ISSN: 1660-3397
• COBISS.SI-ID: 23578841

Licence

• Licenca: CC BY 3.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 3.0 Nedoločena
• Povezava: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/deed.sl
• Opis: Dovoljuje kopiranje in razširjanje vsebin v kakršnemkoli mediju in obliki. Dovoljuje remixanje, urejanje, predelava in vključevanje vsebine v lastna dela v vse namene, tudi komercialne. Primerno morate navesti avtorja, povezavo do licence in označiti spremembe, če so kakšne nastale. To lahko storite na kakršenkoli razumen način, vendar ne na način, ki bi namigoval na to, da dajalec licence podpira vas ali vašo uporabo dela. Ne smete uporabiti pravnih določil ali tehničnih ukrepov, ki bi pravno omejili ali onemogočilo druge, da bi storili karkoli, kar licenca dovoli.
• Začetek licenciranja: 16.07.2013