Vaš brskalnik ne omogoča JavaScript!
JavaScript je nujen za pravilno delovanje teh spletnih strani. Omogočite JavaScript ali pa uporabite sodobnejši brskalnik.
Nacionalni portal odprte znanosti
Odprta znanost
DiKUL
slv
|
eng
Iskanje
Brskanje
Novo v RUL
Kaj je RUL
V številkah
Pomoč
Prijava
Design of new potent and selective thiophene-based K$_V$1.3 inhibitors and their potential for anticancer activity
ID
Gubič, Špela
(
Avtor
),
ID
Toplak, Žan
(
Avtor
),
ID
Možina, Štefan
(
Avtor
),
ID
Tomašič, Tihomir
(
Avtor
),
ID
Peterlin-Mašič, Lucija
(
Avtor
), et al.
PDF - Predstavitvena datoteka,
prenos
(10,07 MB)
MD5: 516D0CA34B37F5D1D523F3EF27BBB995
URL - Izvorni URL, za dostop obiščite
https://www.mdpi.com/2072-6694/14/11/2595
Galerija slik
Izvleček
The voltage-gated potassium channel K$_V$1.3 has been recognized as a tumor marker and represents a promising new target for the discovery of new anticancer drugs. We designed a novel structural class of K$_V$1.3 inhibitors through structural optimization of benzamide-based hit compounds and structure-activity relationship studies. The potency and selectivity of the new K$_V$1.3 inhibitors were investigated using whole-cell patch- and voltage-clamp experiments. 2D and 3D cell models were used to determine antiproliferative activity. Structural optimization resulted in the most potent and selective K$_V$1.3 inhibitor 44 in the series with an IC$_{50}$ value of 470 nM in oocytes and 950 nM in Ltk$^−$ cells. K$_V$1.3 inhibitor 4 induced significant apoptosis in Colo-357 spheroids, while 14, 37, 43, and 44 significantly inhibited Panc-1 proliferation.
Jezik:
Angleški jezik
Ključne besede:
K$_V$1.3
,
potassium ion channels
,
antiproliferative activity
,
apoptosis
,
anticancer drugs
Vrsta gradiva:
Članek v reviji
Tipologija:
1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:
FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:
Objavljeno
Različica publikacije:
Objavljena publikacija
Leto izida:
2022
Št. strani:
20 str.
Številčenje:
Vol. 14, iss. 11, art. 2595
PID:
20.500.12556/RUL-145179
UDK:
615.277.3:576.36
ISSN pri članku:
2072-6694
DOI:
10.3390/cancers14112595
COBISS.SI-ID:
109409795
Datum objave v RUL:
12.04.2023
Število ogledov:
638
Število prenosov:
68
Metapodatki:
Citiraj gradivo
Navadno besedilo
BibTeX
EndNote XML
EndNote/Refer
RIS
ABNT
ACM Ref
AMA
APA
Chicago 17th Author-Date
Harvard
IEEE
ISO 690
MLA
Vancouver
:
Kopiraj citat
Objavi na:
Gradivo je del revije
Naslov:
Cancers
Skrajšan naslov:
Cancers
Založnik:
MDPI
ISSN:
2072-6694
COBISS.SI-ID:
517914137
Licence
Licenca:
CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:
http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:
To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
Sekundarni jezik
Jezik:
Slovenski jezik
Ključne besede:
K$_V$1.3
,
kalijevi ionski kanali
,
antiproliferativno delovanje
,
zdravila proti raku
,
rak
,
apoptoza
,
farmacevtska kemija
Projekti
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
J1-9192
Naslov:
Nove protitumorne učinovine napetostno odvisnih kalijevih kanalov hEag1 in njihova validacija v limfomih
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
N1-0098
Naslov:
Odkrivanje in mehanizem delovanja novih spojin vodnic hEag1 kalijevih kanalov s protirakavim delovanjem
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
P1-0245
Naslov:
Ekotoksiologija, toksikološka genomika in karcinogeneza
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
CELSA
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
Max-Planck Society
Financer:
EC - European Commission
Program financ.:
H2020
Številka projekta:
813834
Naslov:
pH and Ion Transport in Pancreatic Cancer
Akronim:
pHioniC
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
F.W.O. Vlaanderen
Številka projekta:
GOE7120N
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
F.W.O. Vlaanderen
Številka projekta:
GOC2319N
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
F.W.O. Vlaanderen
Številka projekta:
GOA4919N
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
KU Leuven
Številka projekta:
PDM/19/164
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
F.W.O. Vlaanderen
Številka projekta:
12W7822N
Podobna dela
Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:
Nazaj