izpis_h1_title_alt

Synthesis, antiproliferative effect and topoisomerase II inhibitory activity of 3-methyl-2-phenyl-1H-indoles
ID Zidar, Nace (Avtor), ID Secci, Daniela (Avtor), ID Tomašič, Tihomir (Avtor), ID Peterlin-Mašič, Lucija (Avtor), ID Kikelj, Danijel (Avtor), ID Passarella, Daniele (Avtor), ID Argaez, Aida Nelly Garcia (Avtor), ID Hyeraci, Mariafrancesca (Avtor), ID Via Dalla, Lisa (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (3,09 MB)
MD5: 30CED5F93CB8E60D331E2311726734C0
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://pubs.acs.org/doi/pdf/10.1021/acsmedchemlett.9b00557 Povezava se odpre v novem oknu
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmedchemlett.9b00557 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
A series of 3-methyl-2-phenyl-1H-indoles was prepared and investigated for antiproliferative activity on three human tumor cell lines, HeLa, A2780, and MSTO-211H, and some structure-activity relationships were drawn up. The GI50 values of the most potent compounds (32 and 33) were lower than 5 [micro]M in all tested cell lines. For the most biologically relevant derivatives, the effect on human DNA topoisomerase II relaxation activity was investigated, which highlighted the good correlation between the antiproliferative effect and topoisomerase II inhibition. The most potent derivative, 32, was shown to induce the apoptosis pathway. The obtained results highlight 3-methyl-2-phenyl-1H-indole as a promising scaffold for further optimization of compounds with potent antiproliferative and antitopoisomerase II activities.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:3-Methyl-2-phenyl-1H-indole, antiproliferative activity, topoisomerase II, apoptosis
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2020
Št. strani:Str. 691-697
Številčenje:Vol. 11, iss. 5
PID:20.500.12556/RUL-141908 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:576.36: 615.4:54
ISSN pri članku:1948-5875
DOI:10.1021/acsmedchemlett.9b00557 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:4874609 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:11.10.2022
Število ogledov:299
Število prenosov:73
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:ACS medicinal chemistry letters
Založnik:American Chemical Society
ISSN:1948-5875
COBISS.SI-ID:2959217 Povezava se odpre v novem oknu

Sekundarni jezik

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:apoptoza, rak (medicina)

Projekti

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P1-0208-2015
Naslov:Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin
Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Ministero dell’Istruzione, dell’Università e della Ricerca

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj