izpis_h1_title_alt

Structurally optimized potent dual-targeting NBTI antibacterials with an enhanced bifurcated halogen-bonding propensity
ID Kokot, Maja (Avtor), ID Weiss, Matjaž (Avtor), ID Zdovc, Irena (Avtor), ID Hrast, Martina (Avtor), ID Anderluh, Marko (Avtor), ID Minovski, Nikola (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (2,92 MB)
MD5: 51A524CEF864D7B1E316043F423040F5
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acsmedchemlett.1c00345 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
We designed and synthesized an optimized library of novel bacterial topoisomerase inhibitors with p-halogenated phenyl right-hand side fragments and significantly enhanced and balanced dual-targeted DNA gyrase and topoisomerase IV activities of Staphylococcus aureus and Escherichia coli. By increasing the electron-withdrawing properties of the p-halogenated phenyl right-hand side fragment and maintaining a similar lipophilicity and size, an increased potency was achieved, indicating that the antibacterial activities of this series of novel bacterial topoisomerase inhibitors against all target enzymes are determined by halogen-bonding rather than van der Waals interactions. They show nanomolar enzyme inhibitory and whole-cell antibacterial activities against S. aureus and methicillin-resistant S. aureus (MRSA) strains. However, due to the relatively high substrate specificity for the bacterial efflux pumps, they tend to be less potent against E. coli and other Gram-negative pathogens.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:NBTIs, DNA gyrase, topoisomerase IV, bifurcated halogen bonds, dual targeting
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2021
Št. strani:Str. 1478-1485
Številčenje:Vol. 12, iss. 9
PID:20.500.12556/RUL-141453 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:615.4:54:579
ISSN pri članku:1948-5875
DOI:10.1021/acsmedchemlett.1c00345 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:73185027 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:29.09.2022
Število ogledov:312
Število prenosov:39
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:ACS medicinal chemistry letters
Založnik:American Chemical Society
ISSN:1948-5875
COBISS.SI-ID:2959217 Povezava se odpre v novem oknu

Licence

Licenca:CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.

Projekti

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P1-0017-2020
Naslov:Modeliranje kemijskih procesov in lastnosti spojin

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P1-0208-2022
Naslov:Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Young Researcher’s Program
Številka projekta:39010

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj