izpis_h1_title_alt

Hybrid inhibitors of DNA gyrase A and B : design, synthesis and evaluation
ID Durcik, Martina (Avtor), ID Skok, Žiga (Avtor), ID Ilaš, Janez (Avtor), ID Zidar, Nace (Avtor), ID Zega, Anamarija (Avtor), ID Szili, Petra (Avtor), ID Draskovits, Gábor (Avtor), ID Revesz, T. (Avtor), ID Kikelj, Danijel (Avtor), ID Nyerges, Ákos (Avtor), ID Pál, Csaba (Avtor), ID Peterlin-Mašič, Lucija (Avtor), ID Tomašič, Tihomir (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (3,42 MB)
MD5: 55614DE5A88BB31AD352E271FDB12DC6
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://www.mdpi.com/1999-4923/13/1/6 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
The discovery of multi-targeting ligands of bacterial enzymes is an important strategy to combat rapidly spreading antimicrobial resistance. Bacterial DNA gyrase and topoisomerase IV are validated targets for the development of antibiotics. They can be inhibited at their catalytic sites or at their ATP binding sites. Here we present the design of new hybrids between the catalytic inhibitor ciprofloxacin and ATP-competitive inhibitors that show low nanomolar inhibition of DNA gyrase and antibacterial activity against Gram-negative pathogens. The most potent hybrid 3a has MICs of 0.5 µg/mL against Klebsiella pneumoniae, 4 µg/mL against Enterobacter cloacae, and 2 µg/mL against Escherichia coli. In addition, inhibition of mutant E. coli strains shows that these hybrid inhibitors interact with both subunits of DNA gyrase (GyrA, GyrB), and that binding to both of these sites contributes to their antibacterial activity.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:antibacterial, ciprofloxacin, DNA gyrase, dual inhibitor, hybrid
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2021
Št. strani:17 str.
Številčenje:Vol. 13, iss. 1, art. 6
PID:20.500.12556/RUL-134779 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:615.4:54:615.015.8
ISSN pri članku:1999-4923
DOI:10.3390/pharmaceutics13010006 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:44007939 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:01.02.2022
Število ogledov:719
Število prenosov:134
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:Pharmaceutics
Skrajšan naslov:Pharmaceutics
Založnik:MDPI
ISSN:1999-4923
COBISS.SI-ID:517949977 Povezava se odpre v novem oknu

Licence

Licenca:CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
Začetek licenciranja:01.01.2021

Sekundarni jezik

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:DNK giraze, ciprofloksacin, zaviralci, hibridi, bakterijska rezistenca, farmacevtska kemija

Projekti

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P1-0208
Naslov:Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin

Financer:EC - European Commission
Program financ.:H2020
Številka projekta:648364
Naslov:Bacterial evolution of hypersensitivity and resistance against antimicrobial peptides
Akronim:Resistance evolution

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Hungarian Academy of Sciences, Célzott Lendület
Številka projekta:LP-2017–10/2017

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Élvonal
Številka projekta:KKP 126506

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Številka projekta:GINOP-2.3.2–15–2016–00014
Akronim:EVOMER

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Številka projekta:GINOP-2.3.2–15–2016–00020
Akronim:MolMedEx TUMORDNS

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Številka projekta:GINOP-2.3.3–15–2016–00001

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Številka projekta:EFOP 3.6.3-VEKOP-16-2017-00009

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Ministry for Innovation and Technology, New National Excellence Programme, UNKP-20-3

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Boehringer Ingelheim Fonds, PhD Fellowship

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj