Action of clathrodin and analogues on voltage-gated sodium channels

Peigneur, Steve (avtor), Žula, Aleš (avtor), Zidar, Nace (avtor), Chan-Porter, Fiona (avtor), Kirby, Robert (avtor), Madge, David J. (avtor), Ilaš, Janez (avtor), Kikelj, Danijel (avtor), Tytgat, Jan (avtor)

Clathrodin is a marine alkaloid and believed to be a modulator of voltage-gated sodium (Na$_V$) channels. Since there is an urgent need for small molecule Na$_V$ channel ligands as novel therapeutics, clathrodin could representan interesting lead compound. Therefore, clathrodin was reinvestigated for its potency and Na$_V$ channel subtype selectivity. Clathrodin and its synthetic analogues were subjected to screening on a broad range of Na$_V$ channel isoforms, both in voltage clamp and patch clamp conditions. Even though clathrodin was not found to exert any activity, some analogues were capable of modulating the Na$_V$ channels, hereby validating the pyrrole-2-aminoimidazole alkaloid structure as a core structure for future small molecule-based Na$_V$ channel modulators.

• Jezik: Angleški jezik
• Ključne besede: clathrodin, oroidin, hymenidin, voltage-gated sodium channels, sodium channel modulator, sponge
• Vrsta gradiva: Članek v reviji
• Tipologija: 1.01 - Izvirni znanstveni članek
• Organizacija: FFA - Fakulteta za farmacijo
• Status publikacije: Objavljeno
• Različica publikacije: Objavljena publikacija
• Leto izida: 2014
• Št. strani: Str. 2132-2143
• Številčenje: Vol. 12, iss. 4
• PID: 20.500.12556/RUL-129226
• UDK: 615.454+615.21
• ISSN pri članku: 1660-3397
• DOI: 10.3390/md12042132
• COBISS.SI-ID: 3629681
• Datum objave v RUL: 30.08.2021

Gradivo je del revije

• Naslov: Marine drugs
• Skrajšan naslov: Mar. drugs
• Založnik: MDPI
• ISSN: 1660-3397
• COBISS.SI-ID: 23578841

Licence

• Licenca: CC BY 3.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 3.0 Nedoločena
• Povezava: https://creativecommons.org/licenses/by/3.0/deed.sl
• Opis: Dovoljuje kopiranje in razširjanje vsebin v kakršnemkoli mediju in obliki. Dovoljuje remixanje, urejanje, predelava in vključevanje vsebine v lastna dela v vse namene, tudi komercialne. Primerno morate navesti avtorja, povezavo do licence in označiti spremembe, če so kakšne nastale. To lahko storite na kakršenkoli razumen način, vendar ne na način, ki bi namigoval na to, da dajalec licence podpira vas ali vašo uporabo dela. Ne smete uporabiti pravnih določil ali tehničnih ukrepov, ki bi pravno omejili ali onemogočilo druge, da bi storili karkoli, kar licenca dovoli.
• Začetek licenciranja: 04.04.2014