Vaš brskalnik ne omogoča JavaScript!
JavaScript je nujen za pravilno delovanje teh spletnih strani. Omogočite JavaScript ali pa uporabite sodobnejši brskalnik.
Nacionalni portal odprte znanosti
Odprta znanost
DiKUL
slv
|
eng
Iskanje
Brskanje
Novo v RUL
Kaj je RUL
V številkah
Pomoč
Prijava
Development of potent reversible selective inhibitors of butyrylcholinesterase as fluorescent probes
ID
Pajk, Stane
(
Avtor
),
ID
Knez, Damijan
(
Avtor
),
ID
Košak, Urban
(
Avtor
),
ID
Zorović, Maja
(
Avtor
),
ID
Brazzolotto, Xavier
(
Avtor
),
ID
Coquelle, Nicolas
(
Avtor
),
ID
Nachon, Florian
(
Avtor
),
ID
Colletier, Jacques-Philippe
(
Avtor
),
ID
Živin, Marko
(
Avtor
),
ID
Stojan, Jure
(
Avtor
),
ID
Gobec, Stanislav
(
Avtor
)
PDF - Predstavitvena datoteka,
prenos
(1,60 MB)
MD5: 409B34DEEF5881A8DE2B34B90529B0E9
URL - Izvorni URL, za dostop obiščite
https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2019.1710502
Galerija slik
Izvleček
Brain butyrylcholinesterase (BChE) is an attractive target for drugs designed for the treatment of Alzheimer's disease (AD) in its advanced stages. It also potentially represents a biomarker for progression of this disease. Based on the crystal structure of previously described highly potent, reversible, and selective BChE inhibitors, we have developed the fluorescent probes that are selective towards human BChE. The most promising probes also maintain their inhibition of BChE in the low nanomolar range with high selectivity over acetylcholinesterase. Kinetic studies of probes reveal a reversible mixed inhibition mechanism, with binding of these fluorescent probes to both the free and acylated enzyme. Probes show environment-sensitive emission, and additionally, one of them also shows significant enhancement of fluorescence intensity upon binding to the active site of BChE. Finally, the crystal structures of probes in complex with human BChE are reported, which offer an excellent base for further development of this library of compounds.
Jezik:
Angleški jezik
Ključne besede:
butyrylcholinesterase
,
inhibitor
,
probe
,
fluorescence
Vrsta gradiva:
Članek v reviji
Tipologija:
1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:
FFA - Fakulteta za farmacijo
MF - Medicinska fakulteta
Status publikacije:
Objavljeno
Različica publikacije:
Objavljena publikacija
Leto izida:
2020
Št. strani:
Str. 498-505
Številčenje:
Vol. 35, iss. 1
PID:
20.500.12556/RUL-125368
UDK:
616.894+616.892.3:615.2
ISSN pri članku:
1475-6366
DOI:
10.1080/14756366.2019.1710502
COBISS.SI-ID:
4869233
Datum objave v RUL:
12.03.2021
Število ogledov:
1531
Število prenosov:
262
Metapodatki:
Citiraj gradivo
Navadno besedilo
BibTeX
EndNote XML
EndNote/Refer
RIS
ABNT
ACM Ref
AMA
APA
Chicago 17th Author-Date
Harvard
IEEE
ISO 690
MLA
Vancouver
:
Kopiraj citat
Objavi na:
Gradivo je del revije
Naslov:
Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry
Skrajšan naslov:
J. enzyme inhib. med. chem.
Založnik:
Taylor & Francis
ISSN:
1475-6366
COBISS.SI-ID:
512255001
Licence
Licenca:
CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:
http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:
To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
Začetek licenciranja:
12.03.2021
Sekundarni jezik
Jezik:
Slovenski jezik
Ključne besede:
patogeneza Alzheimerjeve bolezni
,
butiriliholinesteraza
,
zaviralci
Projekti
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
P1-0208
Naslov:
Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
L1-8157
Naslov:
Razvoj multifunkcionalnih učinkovin za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni
Financer:
ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:
NC-0009
Naslov:
Razvoj novih karbamatnih sond za holinesteraze
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
French Ministry of Armed Forces
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
Agence Nationale de la Recherche
Številka projekta:
ANR-12-BS07-0008–01
Financer:
Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:
France Alzheimer Foundation
Številka projekta:
FA-AAP-2013–65-101349
Podobna dela
Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:
Nazaj