izpis_h1_title_alt

Development of potent reversible selective inhibitors of butyrylcholinesterase as fluorescent probes
Pajk, Stane (Avtor), Knez, Damijan (Avtor), Košak, Urban (Avtor), Zorović, Maja (Avtor), Brazzolotto, Xavier (Avtor), Coquelle, Nicolas (Avtor), Nachon, Florian (Avtor), Colletier, Jacques-Philippe (Avtor), Živin, Marko (Avtor), Stojan, Jure (Avtor), Gobec, Stanislav (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (1,60 MB)
MD5: 409B34DEEF5881A8DE2B34B90529B0E9
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://www.tandfonline.com/doi/full/10.1080/14756366.2019.1710502 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
Brain butyrylcholinesterase (BChE) is an attractive target for drugs designed for the treatment of Alzheimer's disease (AD) in its advanced stages. It also potentially represents a biomarker for progression of this disease. Based on the crystal structure of previously described highly potent, reversible, and selective BChE inhibitors, we have developed the fluorescent probes that are selective towards human BChE. The most promising probes also maintain their inhibition of BChE in the low nanomolar range with high selectivity over acetylcholinesterase. Kinetic studies of probes reveal a reversible mixed inhibition mechanism, with binding of these fluorescent probes to both the free and acylated enzyme. Probes show environment-sensitive emission, and additionally, one of them also shows significant enhancement of fluorescence intensity upon binding to the active site of BChE. Finally, the crystal structures of probes in complex with human BChE are reported, which offer an excellent base for further development of this library of compounds.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:butyrylcholinesterase, inhibitor, probe, fluorescence
Vrsta gradiva:Članek v reviji (dk_c)
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
MF - Medicinska fakulteta
Leto izida:2020
Št. strani:Str. 498-505
Številčenje:Vol. 35, iss. 1
UDK:616.894+616.892.3:615.2
ISSN pri članku:1475-6366
DOI:10.1080/14756366.2019.1710502 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:4869233 Povezava se odpre v novem oknu
Število ogledov:144
Število prenosov:98
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
 
Skupna ocena:(0 glasov)
Vaša ocena:Ocenjevanje je dovoljeno samo prijavljenim uporabnikom.
:
Objavi na:AddThis
AddThis uporablja piškotke, za katere potrebujemo vaše privoljenje.
Uredi privoljenje...

Gradivo je del revije

Naslov:Journal of enzyme inhibition and medicinal chemistry
Skrajšan naslov:J. enzyme inhib. med. chem.
Založnik:Taylor & Francis
ISSN:1475-6366
COBISS.SI-ID:512255001 Povezava se odpre v novem oknu

Gradivo je financirano iz projekta

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije (ARRS)
Številka projekta:P1-0208
Naslov:Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije (ARRS)
Številka projekta:L1-8157
Naslov:Razvoj multifunkcionalnih učinkovin za zdravljenje Alzheimerjeve bolezni

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije (ARRS)
Številka projekta:NC-0009
Naslov:Razvoj novih karbamatnih sond za holinesteraze

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:French Ministry of Armed Forces
Številka projekta:
Naslov:

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Agence Nationale de la Recherche
Številka projekta:ANR-12-BS07-0008–01
Naslov:

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:France Alzheimer Foundation
Številka projekta:FA-AAP-2013–65-101349
Naslov:

Licence

Licenca:CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
Začetek licenciranja:12.03.2021

Sekundarni jezik

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:patogeneza Alzheimerjeve bolezni, butiriliholinesteraza, zaviralci

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Komentarji

Dodaj komentar

Za komentiranje se morate prijaviti.

Komentarji (0)
0 - 0 / 0
 
Ni komentarjev!

Nazaj