izpis_h1_title_alt

Design, synthesis and biological evaluation of 4,5-dibromo-N-(thiazol-2-yl)-1H-pyrrole-2-carboxamide derivatives as novel DNA gyrase inhibitors
Tomašič, Tihomir (Avtor), Mirt, Matic (Avtor), Barančokova, Michaela (Avtor), Ilaš, Janez (Avtor), Zidar, Nace (Avtor), Tammela, Päivi (Avtor), Kikelj, Danijel (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (1,60 MB)
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089616310938 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
Development of novel DNA gyrase B inhibitors is an important field of antibacterial drug discovery whose aim is to introduce a more effective representative of this mechanistic class into the clinic. In the present study, two new series of Escherichia coli DNA gyrase inhibitors bearing the 4,5-dibromopyrrolamide moiety have been designed and synthesized. 4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[1,2-d]thiazole-2,6-diamine derivatives inhibited E. coli DNA gyrase in the submicromolar to low micromolar range (IC50 values between 0.891 and 10.4 microM). Their ''ring-opened'' analogues, based on the 2-(2-aminothiazol-4-yl)acetic acid scaffold, displayed weaker DNA gyrase inhibition with IC50 values between 15.9 and 169 microM. Molecular docking experiments were conducted to study the binding modes of inhibitors.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:antibacterial, DNA gyrase, docking, inhibitor, thiazole
Vrsta gradiva:Znanstveno delo (r2)
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Leto izida:2017
Št. strani:str. 338-349
Številčenje:Vol. 25, iss. 1
UDK:543:615.015.8
ISSN pri članku:0968-0896
DOI:10.1016/j.bmc.2016.10.038 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:4240753 Povezava se odpre v novem oknu
Licenca:CC BY-NC-ND 4.0
To delo je dosegljivo pod licenco Creative Commons Priznanje avtorstva-Nekomercialno-Brez predelav 4.0 Mednarodna
Število ogledov:429
Število prenosov:391
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
 
Skupna ocena:(0 glasov)
Vaša ocena:Ocenjevanje je dovoljeno samo prijavljenim uporabnikom.
:
Objavi na:AddThis
AddThis uporablja piškotke, za katere potrebujemo vaše privoljenje.
Uredi privoljenje...

Gradivo je del revije

Naslov:Bioorganic & medicinal chemistry
Skrajšan naslov:Bioorg. med. chem.
Založnik:Elsevier
ISSN:0968-0896
COBISS.SI-ID:756527 Povezava se odpre v novem oknu

Gradivo je financirano iz projekta

Financer:EC - European Commission
Program financ.:H2020
Številka projekta:642620
Naslov:Interdisciplinary Training Network for Validation of Gram-Negative Antibacterial Targets
Akronim:INTEGRATE

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Komentarji

Dodaj komentar

Za komentiranje se morate prijaviti.

Komentarji (0)
0 - 0 / 0
 
Ni komentarjev!

Nazaj