Vaš brskalnik ne omogoča JavaScript!
JavaScript je nujen za pravilno delovanje teh spletnih strani. Omogočite JavaScript ali pa uporabite sodobnejši brskalnik.
Nacionalni portal odprte znanosti
Odprta znanost
DiKUL
slv
|
eng
Iskanje
Brskanje
Novo v RUL
Kaj je RUL
V številkah
Pomoč
Prijava
Design, synthesis and biological evaluation of 4,5-dibromo-N-(thiazol-2-yl)-1H-pyrrole-2-carboxamide derivatives as novel DNA gyrase inhibitors
ID
Tomašič, Tihomir
(
Avtor
),
ID
Mirt, Matic
(
Avtor
),
ID
Barančokova, Michaela
(
Avtor
),
ID
Ilaš, Janez
(
Avtor
),
ID
Zidar, Nace
(
Avtor
),
ID
Tammela, Päivi
(
Avtor
),
ID
Kikelj, Danijel
(
Avtor
)
PDF - Predstavitvena datoteka,
prenos
(1,60 MB)
MD5: E03DD84A1FFD1F9D6F55E9128E923C5E
URL - Izvorni URL, za dostop obiščite
http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0968089616310938
Galerija slik
Izvleček
Development of novel DNA gyrase B inhibitors is an important field of antibacterial drug discovery whose aim is to introduce a more effective representative of this mechanistic class into the clinic. In the present study, two new series of Escherichia coli DNA gyrase inhibitors bearing the 4,5-dibromopyrrolamide moiety have been designed and synthesized. 4,5,6,7-Tetrahydrobenzo[1,2-d]thiazole-2,6-diamine derivatives inhibited E. coli DNA gyrase in the submicromolar to low micromolar range (IC50 values between 0.891 and 10.4 microM). Their ''ring-opened'' analogues, based on the 2-(2-aminothiazol-4-yl)acetic acid scaffold, displayed weaker DNA gyrase inhibition with IC50 values between 15.9 and 169 microM. Molecular docking experiments were conducted to study the binding modes of inhibitors.
Jezik:
Angleški jezik
Ključne besede:
antibacterial
,
DNA gyrase
,
docking
,
inhibitor
,
thiazole
Vrsta gradiva:
Znanstveno delo
Tipologija:
1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:
FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:
Objavljeno
Različica publikacije:
Recenzirani rokopis
Leto izida:
2017
Št. strani:
Str. 338-349
Številčenje:
Vol. 25, iss. 1
PID:
20.500.12556/RUL-106639
UDK:
543:615.015.8
ISSN pri članku:
0968-0896
DOI:
10.1016/j.bmc.2016.10.038
COBISS.SI-ID:
4240753
Datum objave v RUL:
09.03.2019
Število ogledov:
1839
Število prenosov:
1056
Metapodatki:
Citiraj gradivo
Navadno besedilo
BibTeX
EndNote XML
EndNote/Refer
RIS
ABNT
ACM Ref
AMA
APA
Chicago 17th Author-Date
Harvard
IEEE
ISO 690
MLA
Vancouver
:
Kopiraj citat
Objavi na:
Gradivo je del revije
Naslov:
Bioorganic & medicinal chemistry
Skrajšan naslov:
Bioorg. med. chem.
Založnik:
Elsevier
ISSN:
0968-0896
COBISS.SI-ID:
756527
Licence
Licenca:
CC BY-NC-ND 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva-Nekomercialno-Brez predelav 4.0 Mednarodna
Povezava:
http://creativecommons.org/licenses/by-nc-nd/4.0/deed.sl
Opis:
Najbolj omejujoča licenca Creative Commons. Uporabniki lahko prenesejo in delijo delo v nekomercialne namene in ga ne smejo uporabiti za nobene druge namene.
Začetek licenciranja:
09.03.2019
Projekti
Financer:
EC - European Commission
Program financ.:
H2020
Številka projekta:
642620
Naslov:
Interdisciplinary Training Network for Validation of Gram-Negative Antibacterial Targets
Akronim:
INTEGRATE
Podobna dela
Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:
Nazaj