Podrobno

Sinteza zaviralcev napetostno odvisnega protonskega kanala Hv1 s 5-benziloksifenil-2-aminoimidazolnim skeletom
ID Mlakar, Živa (Avtor), ID Zidar, Nace (Mentor) Več o mentorju... Povezava se odpre v novem oknu, ID Piga, Martina (Komentor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (2,42 MB)
MD5: 86B64FE72E30E7F0BA609177660E65D9

Izvleček
Rak je eden vodilnih vzrokov smrti po svetu, saj letno povzroči približno 10 milijonov smrti. V tej magistrski nalogi smo raziskovali nove pristope k zdravljenju raka z osredotočanjem na napetostno odvisne protonske kanale Hv1, ki so pogosto prekomerno izraženi v različnih rakavih celicah. Kanali Hv1 sodelujejo pri regulaciji pH, proliferaciji celic, imunskem odzivu ter tvorbi reaktivnih kisikovih zvrsti (ROS). Njihovo zaviranje lahko zmanjša oksidativni stres, zavre metastaziranje in povzroči apoptozo rakavih celic. Na osnovi strukture znane spojine NZ-49 smo zasnovali, sintetizirali in analizirali pet novih derivatov z 5-benziloksifenil-2-aminoimidazolnim skeletom. Strukturo in čistost spojin smo potrdili z uporabo UHPLC, IR, NMR in HRMS metod. Biološko vrednotenje je bilo opravljeno z elektrofiziološko metodo na celicah CHO, ki izražajo človeški Hv1 kanal. Rezultati so pokazali, da večina sintetiziranih spojin učinkoviteje zavira Hv1 kot izhodna spojina NZ-49, kar kaže na njihov potencial kot terapevtska sredstva proti raku.

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:napetostno odvisni protonski kanal Hv1, rak, sinteza, zaviralec
Vrsta gradiva:Magistrsko delo/naloga
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Leto izida:2025
PID:20.500.12556/RUL-168772 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:24.04.2025
Število ogledov:353
Število prenosov:196
Metapodatki:XML DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Sekundarni jezik

Jezik:Angleški jezik
Naslov:Synthesis of voltage-gated proton channel Hv1 inhibitors with 5-benzyloxyphenyl-2-aminoimidazole scaffold
Izvleček:
Cancer is one of the leading causes of death worldwide, accounting for approximately 10 million deaths annually. In this master's thesis, we explored novel approaches to cancer treatment by focusing on voltage-gated proton channels Hv1, which are often overexpressed in various cancer cells. Hv1 channels play a role in regulating pH, cell proliferation, immune response, and the production of reactive oxygen species (ROS). Inhibition of these channels can reduce oxidative stress, suppress metastasis, and induce apoptosis in cancer cells. Based on the structure of the known compound NZ-49, we designed, synthesized, and analyzed five new derivatives featuring a 5-benzyloxyphenyl-2-aminoimidazole scaffold. The structure and purity of the compounds were confirmed using UHPLC, IR, NMR, and HRMS techniques. Biological evaluation was performed using the patch-clamp electrophysiological method on CHO cells expressing the human Hv1 channel. The results showed that most of the synthesized compounds inhibited Hv1 more effectively than the reference compound NZ-49, indicating their potential as therapeutic agents against cancer.

Ključne besede:voltage gated proton channel Hv1, cancer, synthesis, inhibitor

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj