izpis_h1_title_alt

Synthesis and evaluation of N-phenylpyrrolamides as DNA gyrase B inhibitors
ID Durcik, Martina (Avtor), ID Tammela, Päivi (Avtor), ID Barančokova, Michaela (Avtor), ID Tomašič, Tihomir (Avtor), ID Ilaš, Janez (Avtor), ID Kikelj, Danijel (Avtor), ID Zidar, Nace (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (452,68 KB)
MD5: EBBC6FC6AD0AD83A0AF84B22FB2ED78A
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/cmdc.201700549 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
ATP-competitive inhibitors of DNA gyrase and topoisomerase IV are among the most interesting classes of antibacterial drugs that are unrepresented in the antibacterial pipeline. We developed 32 new N-phenylpyrrolamides and evaluated them against DNA gyrase and topoisomerase IV from E. coli and Staphylococcus aureus. Antibacterial activities were studied against Gram-positive and Gram-negative bacterial strains. The most potent compound displayed an IC50 of 47micro nm against E.coli DNA gyrase, and a minimum inhibitory concentration (MIC) of 12.5 microm against the Gram-positive Enterococcus faecalis. Some compounds displayed good antibacterial activities against an efflux-pump-deficient E. coli strain (MIC=6.25 microm) and against wild-type E. coli in the presence of efflux pump inhibitor PAbetaN (MIC=3.13 microm). Here we describe new findings regarding the structure-activity relationships of N-phenylpyrrolamide DNA gyrase B inhibitors and investigate the factors that are important for the antibacterial activity of this class of compounds.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:DNA gyrase, GyrB, antibacterials, inhibitors, pyrrolamides
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2018
Št. strani:Str. 186-198
Številčenje:Vol. 13, iss. 2
PID:20.500.12556/RUL-106642 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:543.2/.9.057
ISSN pri članku:1860-7187
DOI:10.1002/cmdc.201700549 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:4461681 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:09.03.2019
Število ogledov:2138
Število prenosov:919
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:ChemMedChem
Skrajšan naslov:ChemMedChem
Založnik:Wiley-VCH-Verl..
ISSN:1860-7187
COBISS.SI-ID:519053337 Povezava se odpre v novem oknu

Projekti

Financer:EC - European Commission
Program financ.:H2020
Številka projekta:642620
Naslov:Interdisciplinary Training Network for Validation of Gram-Negative Antibacterial Targets
Akronim:INTEGRATE

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:P1-0208
Naslov:Farmacevtska kemija: načrtovanje, sinteza in vrednotenje učinkovin

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Academy of Finland
Številka projekta:277001

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Academy of Finland
Številka projekta:284477

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:EU FP7 Integrated Project MAREX
Številka projekta:FP7-KBBE-2009-3-245137

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj