Synthesis and cholinesterase inhibitory activity of selected indole-based compounds

Gršič, Marija (avtor), Meden, Anže (avtor), Knez, Damijan (avtor), Jukič, Marko (avtor), Svete, Jurij (avtor), Gobec, Stanislav (avtor), Grošelj, Uroš (avtor)

Synthesis and anticholinesterase activity of 18 previously unpublished indole- and tryptophan-derived compounds are disclosed. These compounds containing an indole structural unit exhibit selective submicromolar inhibition of human butyrylcholinesterase (hBChE). The structures of the newly synthesized compounds were confirmed by ▫$^1H$▫ and ▫$^{13}NMR$▫, IR spectroscopy, and high-resolution mass spectrometry.

• Jezik: Angleški jezik
• Ključne besede: indole derivatives, tryptophan derivatives, amidations, cholinesterase (ChE) inhibitors, 1, 1’-Carbonyldiimidazole (CDI), rearrangements, catalytic hydrogenation
• Vrsta gradiva: Članek v reviji
• Tipologija: 1.01 - Izvirni znanstveni članek
• Organizacija: FFA - Fakulteta za farmacijo ; FKKT - Fakulteta za kemijo in kemijsko tehnologijo
• Status publikacije: Objavljeno
• Različica publikacije: Objavljena publikacija
• Leto izida: 2023
• Št. strani: Str. 545-559
• Številčenje: Vol. 70, no. 4
• PID: 20.500.12556/RUL-153470
• UDK: 543.057
• ISSN pri članku: 1580-3155
• DOI: 10.17344/acsi.2023.8460
• COBISS.SI-ID: 179806979
• Datum objave v RUL: 09.01.2024

Gradivo je del revije

• Naslov: Acta chimica slovenica
• Skrajšan naslov: Acta chim. slov.
• Založnik: Slovensko kemijsko društvo, =Slovenian Chemical Society
• ISSN: 1580-3155
• COBISS.SI-ID: 21870085

Licence

• Licenca: CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
• Povezava: http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
• Opis: To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.

Sekundarni jezik

• Jezik: Slovenski jezik

Izvleček

V članku je opisana sinteza in antiholinesterazna aktivnost 18 doslej neobjavljenih spojin, derivatov indola in triptofana. Spojine, ki vsebujejo indolni strukturni fragment, izkazujejo selektivno submikromolarno zaviranje človeške butirilholin esteraze (hBChE). Strukture na novo sintetiziranih spojin so bile potrjene z ▫$^1H$▫ and ▫$^{13} NMR$▫ IR spektroskopijo in masno spektrometrijo visoke ločljivosti.

• Ključne besede: derivati indola, derivati triptofana, amidacije, zaviralci holinesteraze (ChE), 1, 1’-karbonildiim-idazol (CDI), prerazporeditve, katalitsko hidrogeniranje