izpis_h1_title_alt

Next-generation heterocyclic electrophiles as small-molecule covalent MurA inhibitors
ID Ábrányi-Balogh, Péter (Avtor), ID Keeley, Aaron (Avtor), ID Ferenczy, György G. (Avtor), ID Petri, László (Avtor), ID Imre, Tímea (Avtor), ID Grabrijan, Katarina (Avtor), ID Hrast, Martina (Avtor), ID Knez, Damijan (Avtor), ID Ilaš, Janez (Avtor), ID Gobec, Stanislav (Avtor), ID Keserü M., György (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (1,46 MB)
MD5: 837815CF2EC59D610E8C57F0CD6BD7A2
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://www.mdpi.com/1424-8247/15/12/1484 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
Heterocyclic electrophiles as small covalent fragments showed promising inhibitory activity on the antibacterial target MurA (UDP-N-acetylglucosamine 1-carboxyvinyltransferase, EC:2.5.1.7). Here, we report the second generation of heterocyclic electrophiles: the quaternized analogue of the heterocyclic covalent fragment library with improved reactivity and MurA inhibitory potency. Quantum chemical reaction barrier calculations, GSH (L-glutathione) reactivity assay, and thrombin counter screen were also used to demonstrate and explain the improved reactivity and selectivity of the N-methylated heterocycles and to compare the two generations of heterocyclic electrophiles.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:covalent inhibitor, heterocyclic electrophiles, cysteine labelling, quaternization, MurA
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2022
Št. strani:10 str.
Številčenje:Vol. 15, iss. 12, art. 1484
PID:20.500.12556/RUL-142958 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:615.4:54:615.28
ISSN pri članku:1424-8247
DOI:10.3390/ph15121484 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:132462339 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:06.12.2022
Število ogledov:650
Število prenosov:46
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
:
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:Pharmaceuticals
Skrajšan naslov:Pharmaceuticals
Založnik:MDPI
ISSN:1424-8247
COBISS.SI-ID:517582617 Povezava se odpre v novem oknu

Licence

Licenca:CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.

Sekundarni jezik

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:kovalentni inhibitor, heterociklični elektrofili, označevanje cisteina, kvaternizacija, MurA

Projekti

Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:N1-0169-2021
Naslov:Kovalentni pristop k boju proti bakterijski rezistenci
Financer:ARRS - Agencija za raziskovalno dejavnost Republike Slovenije
Številka projekta:J1-2484-2020
Naslov:Razvoj protibakteriskih učinkovin z delovanjem na validirane tarče v biosintezi peptidoglikana
Financer:EC - European Commission
Program financ.:European Commission
Številka projekta:675899
Naslov:FRAGments training NETwork
Akronim:FRAGNET
Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:National Research Development and Innovation Office
Številka projekta:SNN-13533
Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:National Research Development and Innovation Office
Številka projekta:SNN_17 125496
Naslov:2018-2.1.11-TÉT-SI-2018-00005
Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:National Research Development and Innovation Office
Številka projekta:PD124598
Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:National Research Development and Innovation Office

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Nazaj