Synthesis and biological evaluation of benzochromenopyrimidinones as cholinesterase inhibitors and potent antioxidant, non-hepatotoxic agents for Alzheimer's disease

Dgachi, Youssef (avtor), Bautista-Aguilera, Oscar M. (avtor), Benchekroun, Mohamed (avtor), Martin, Hélène (avtor), Bonet, Alexandre (avtor), Knez, Damijan (avtor), Godyń, Justyna (avtor), Malawska, Barbara (avtor), Gobec, Stanislav (avtor), Chioua, Mourad (avtor), Janockova, Jana (avtor), Soukup, Ondrej (avtor), Chabchoub, Fakher (avtor), Marco-Contelles, José (avtor), Ismaili, Lhassane (avtor)

We report herein the straightforward two-step synthesis and biological assessment of novel racemic benzochromenopyrimidinones as non-hepatotoxic, acetylcholinesterase inhibitors with antioxidative properties. Among them, compound 3Bb displayed a mixed-type inhibition of human acetylcholinesterase (IC$_{50}$ = 1.28 % 0.03 µM), good antioxidant activity, and also proved to be non-hepatotoxic on human HepG2 cell line.

• Jezik: Angleški jezik
• Ključne besede: Alzheimer's disease, quinazolinones, multicomponent reactions, multitarget-directed ligands, antioxidants, cholinesterase inhibitors, hepatotoxicity
• Vrsta gradiva: Članek v reviji
• Tipologija: 1.01 - Izvirni znanstveni članek
• Organizacija: FFA - Fakulteta za farmacijo
• Status publikacije: Objavljeno
• Različica publikacije: Objavljena publikacija
• Leto izida: 2016
• Št. strani: 15 str.
• Številčenje: Vol. 21, iss. 5, art. 634
• PID: 20.500.12556/RUL-130298
• UDK: 615.2:616.894
• ISSN pri članku: 1420-3049
• DOI: 10.3390/molecules21050634
• COBISS.SI-ID: 4083825
• Datum objave v RUL: 13.09.2021

Gradivo je del revije

• Naslov: Molecules
• Skrajšan naslov: Molecules
• Založnik: MDPI
• ISSN: 1420-3049
• COBISS.SI-ID: 18462981

Licence

• Licenca: CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
• Povezava: http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
• Opis: To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
• Začetek licenciranja: 14.05.2016

Sekundarni jezik

• Jezik: Slovenski jezik
• Ključne besede: Alzheimerjeva bolezen

Projekti

• Financer: Drugi - Drug financer ali več financerjev
• Program financ.: Government of Spain
• Številka projekta: SAF2016-65586-R

• Financer: Drugi - Drug financer ali več financerjev
• Program financ.: MH CZ- DRO
• Številka projekta: UHHK 00179906