izpis_h1_title_alt

Design and synthesis of new peptidomimetics as potential inhibitors of MurE
Živec, Matej (Avtor), Turk, Samo (Avtor), Blanot, Didier (Avtor), Gobec, Stanislav (Avtor)

URLURL - Predstavitvena datoteka, za dostop obiščite http://acta.chem-soc.si/58/58-1-95.pdf Novo okno

Izvleček
With the continuing emergence and spread of multidrug-resistant bacteria, there is an urgent need for the development of new antimicrobial agents. One possible source of new antibacterial targets is the biosynthesis of the bacterial cellwall peptidoglycan. The assembly of the peptide stem is carried out by four essential enzymes, known as the Mur ligases (MurC, D, E and F). We have designed and synthesised a focused library of compounds as potential inhibitors of UDP-N-acetylmuramoyl-L-alanyl-D-glutamate:L-lysine ligase (MurE) from Staphylococcus aureus. This was achieved using two approaches: (i) synthesis of transition-state analogues based on the methyleneamino core; and (ii) synthesis of MurE reaction product analogues. Two methyleneamino-based compounds are identified as initial hits for inhibitors of MurE.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:inhibitorji MurE, protimikrobne učinkovine, bakterijski peptidoglikan, biosinteza
Vrsta gradiva:Delo ni kategorizirano (r6)
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Leto izida:2011
Založnik:=Slovenian Chemical Society
Št. strani:str. 95-109
Številčenje:Vol. 58, no. 1
UDK:543.057
ISSN pri članku:1318-0207
COBISS.SI-ID:2983025 Povezava se odpre v novem oknu
Število ogledov:658
Število prenosov:107
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
 
Skupna ocena:(0 glasov)
Vaša ocena:Ocenjevanje je dovoljeno samo prijavljenim uporabnikom.
:
Objavi na: Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:Acta chimica slovenica
Skrajšan naslov:Acta chim. slov.
Založnik:Slovensko kemijsko društvo, =Slovenian Chemical Society
ISSN:1318-0207
COBISS.SI-ID:14086149 Novo okno

Sekundarni jezik

Jezik:Angleški jezik
Izvleček:
Zaradi pojavljanja in širjenja bakterijskih sevov, ki so hkrati odporni na več vrst protimikrobnih učinkovin, obstaja velika potreba po razvoju novih zdravilnih učinkovin. Eden izmed pomembnih virov novih tarč za razvoj protimikrobnih učinkovin je biosinteza bakterijskega peptidoglikana. Biosintezo peptidne verige v peptidoglikanu katalizirajo encimi ligaze Mur (C,D, E in F), ki so nujni za bakterijsko preživetje. Načrtovali in sintetizirali smo serijo spojin kot potencialnih inhibitorjev UDP-N-acetilmuramoil-L-alanil-D-glutamat:L-lizin ligaze (MurE) iz Staphylococcus aureus. Pri tem smo uporabili dva pristopa: (i) sintezo metilenaminskih derivatov kot mimetikov prehodnega stanja in (ii) sintezo produktnih ananlogov reakcije MurE. Dve spojini z metilenaminskim ogrodjem sta primerni za nadaljni razvoj inhibitorjev MurE.


Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Komentarji

Dodaj komentar

Za komentiranje se morate prijaviti.

Komentarji (0)
0 - 0 / 0
 
Ni komentarjev!

Nazaj