izpis_h1_title_alt

Discovery of highly potent, nonsteroidal 17ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors by virtual high-throughput screening
Starčević, Štefan (Avtor), Turk, Samo (Avtor), Brus, Boris (Avtor), Cesar, Jožko (Avtor), Lanišnik-Rižner, Tea (Avtor), Gobec, Stanislav (Avtor)

URLURL - Predstavitvena datoteka, za dostop obiščite http://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0960076011001725 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
17ß-Hydroxysteroid dehydrogenase type 1 (17ß-HSD1) catalyzes the formation of the potent proliferation-stimulating hormone estradiol, and it is thus involved in the development of hormone-dependent breast cancer. Due to its high substrate specificity and the known relationships between its over expression and disease incidence, 17ß-HSD1 is considered an attractive target for drug development. Here, we have used structure-based virtual high-throughput screening to successfully identify potent nonsteroidal 17ß-HSD1 inhibitors. Computational screening of a drug-like +database containing 13 million compounds identified hits with a 2-benzylidenebenzofuran-3(2H)-one scaffold that we show to be highly potent 17ß-HSD1 inhibitors. The most potent in the series, compound 1, showed an IC50of 45 nM in our 17ß-HSD1 inhibition assay, and also showed good selectivity for 17ß-HSD1 over 17ß-HSD2.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:17ß-hidroksisteroidne dehidrogenaze, 17ß-HSD1, nestereoidni inhibitorji, estrogeni, rak na dojki
Vrsta gradiva:Delo ni kategorizirano (r6)
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Leto izida:2011
Št. strani:str. 255-261
Številčenje:Vol. 127, no. 3-5
UDK:542+616-006
ISSN pri članku:0960-0760
DOI:10.1016/j.jsbmb.2011.08.013 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:3085937 Povezava se odpre v novem oknu
Število ogledov:466
Število prenosov:87
Metapodatki:XML RDF-CHPDL DC-XML DC-RDF
 
Skupna ocena:(0 glasov)
Vaša ocena:Ocenjevanje je dovoljeno samo prijavljenim uporabnikom.
:
Objavi na:AddThis
AddThis uporablja piškotke, za katere potrebujemo vaše privoljenje.
Uredi privoljenje...

Gradivo je del revije

Naslov:Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology
Skrajšan naslov:J Steroid Biochem Mol Biol
Založnik:Pergamon Press
ISSN:0960-0760
COBISS.SI-ID:527636 Povezava se odpre v novem oknu

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:

Komentarji

Dodaj komentar

Za komentiranje se morate prijaviti.

Komentarji (0)
0 - 0 / 0
 
Ni komentarjev!

Nazaj