Vaš brskalnik ne omogoča JavaScript!
JavaScript je nujen za pravilno delovanje teh spletnih strani. Omogočite JavaScript ali pa uporabite sodobnejši brskalnik.
Nacionalni portal odprte znanosti
Odprta znanost
DiKUL
slv
|
eng
Iskanje
Brskanje
Novo v RUL
Kaj je RUL
V številkah
Pomoč
Prijava
Benzamide derivatives targeting the cell division protein FtsZ : modifications of the linker and the benzodioxane scaffold and their effects on antimicrobial activity
ID
Straniero, Valentina
(
Avtor
),
ID
Suigo, Lorenzo
(
Avtor
),
ID
Casiraghi, Andrea
(
Avtor
),
ID
Sebastián-Pérez, Victor
(
Avtor
),
ID
Hrast, Martina
(
Avtor
),
ID
Zanotto, Carlo
(
Avtor
),
ID
Zdovc, Irena
(
Avtor
),
ID
De Giuli Morghen, Carlo
(
Avtor
),
ID
Radaelli, Antonia
(
Avtor
),
ID
Valoti, Ermanno
(
Avtor
)
PDF - Predstavitvena datoteka,
prenos
(6,25 MB)
MD5: 53DF35B3A0CAF74858A9EE70C3658BA6
URL - Izvorni URL, za dostop obiščite
https://www.mdpi.com/2079-6382/9/4/160
Galerija slik
Izvleček
Filamentous temperature-sensitive Z (FtsZ) is a prokaryotic protein with an essential role in the bacterial cell division process. It is widely conserved and expressed in both Gram-positive and Gram-negative strains. In the last decade, several research groups have pointed out molecules able to target FtsZ in Staphylococcus aureus, Bacillus subtilis and other Gram-positive strains, with sub-micromolar Minimum Inhibitory Concentrations (MICs). Conversely, no promising derivatives active on Gram-negatives have been found up to now. Here, we report our results on a class of benzamide compounds, which showed comparable inhibitory activities on both S. aureus and Escherichia coli FtsZ, even though they proved to be substrates of E. coli efflux pump AcrAB, thus affecting the antimicrobial activity. These surprising results confirmed how a single molecule can target both species while maintaining potent antimicrobial activity. A further computational study helped us decipher the structural features necessary for broad spectrum activity and assess the drug-like profile and the on-target activity of this family of compounds.
Jezik:
Angleški jezik
Ključne besede:
cell division protein FtsZ
,
benzamide
,
1
,
4-benzodioxane
,
1
,
4-benzoxathiane
,
multi-drug resistant Staphylococcus aureus
,
Escherichia coli N43
,
veterinary medicine
Vrsta gradiva:
Članek v reviji
Tipologija:
1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:
FFA - Fakulteta za farmacijo
VF - Veterinarska fakulteta
Status publikacije:
Objavljeno
Različica publikacije:
Objavljena publikacija
Leto izida:
2020
Št. strani:
22 str.
Številčenje:
Vol. 9, iss. 4, art. 160
PID:
20.500.12556/RUL-116752
UDK:
636.09:579
ISSN pri članku:
2079-6382
DOI:
10.3390/antibiotics9040160
COBISS.SI-ID:
5042298
Datum objave v RUL:
08.06.2020
Število ogledov:
2480
Število prenosov:
299
Metapodatki:
Citiraj gradivo
Navadno besedilo
BibTeX
EndNote XML
EndNote/Refer
RIS
ABNT
ACM Ref
AMA
APA
Chicago 17th Author-Date
Harvard
IEEE
ISO 690
MLA
Vancouver
:
Kopiraj citat
Objavi na:
Gradivo je del revije
Naslov:
Antibiotics
Skrajšan naslov:
Antibiotics
Založnik:
MDPI
ISSN:
2079-6382
COBISS.SI-ID:
522975769
Licence
Licenca:
CC BY 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva 4.0 Mednarodna
Povezava:
http://creativecommons.org/licenses/by/4.0/deed.sl
Opis:
To je standardna licenca Creative Commons, ki daje uporabnikom največ možnosti za nadaljnjo uporabo dela, pri čemer morajo navesti avtorja.
Začetek licenciranja:
04.04.2020
Sekundarni jezik
Jezik:
Slovenski jezik
Ključne besede:
Staphylococcus aureus
,
Escherichia coli
,
veterinarska medicina
Podobna dela
Podobna dela v RUL:
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:
Nazaj