Optimizacija sestave trdnega peroralnega dostavnega sistema na osnovi mikroemulzijBenedik, Neža (Avtor)
Kerč, Janez (Mentor)
Homar, Miha (Komentor)
biofarmacija
mikroemulzije
topnost učinkovin
izdelava tablet
simvastatin
stabilnost učinkovinVgradnja slabo topnih učinkovin v samomikroemulgirajoče sisteme, kjer se učinkovina
nahaja že v raztopljeni obliki, je ena izmed možnosti povečanja topnosti in hitrosti
raztapljanja učinkovine v vodi.
V okviru diplomske naloge smo raziskovali primernost izdelave tablet iz suhih
mikroemulzij, ki smo jih izdelali s postopkom sušenja z razprševanjem. Kot modelno
učinkovino smo izbrali kompetitivni inhibitor HMG CoA reduktaze simvastatin, ki je
slabo topen in dobro permeabilen.
Pri izdelavi suhih mikroemulzij smo uporabljali različne trdne nosilce. Trdni nosilec, s
katerim smo dosegli najboljše rezultate, smo uporabili za nadaljne eksperimentalno
delo. Z izvedbo eksperimentalnega načrta, načrtovanega s statističnim orodjem DoE
(Design of Experiments), smo določili korelacije med razmerjem sestave suspenzije za
razprševanje ter lastnostmi nastalega granulata (vsebnost simvastatina, pretočnost,
stisljivost) oziroma tablet. (enakomernost mase, trdnost, razpadnost) Modela v večini
primerov ni bilo mogoče postaviti, ugotovili pa smo, da se z večanjem deleža
Pharmacoata® 606 veča izkoristek procesa in manjša relativna standardna deviacija
mase izdelanih tablet.
Iz granulata s sestavo, ki je izkazoval najboljše lastnosti, smo izdelali tablete in
primerjali hitrost sproščanja učinkovine s tabletami originatorja Zocor®. Učinkovina se
je iz naše tablete sproščala hitreje kot iz tablete originatorja predvsem v prvih petnajstih
minutah testa, kasneje razlika ni bila značilna.
Rezultati diplomske naloge kažejo, da so samomikroemulgirajoči sistemi primerni za
vgradnjo v tablete. Učinkovina simvastatin pri vgradnji v testirana
samomikroemulgirajoča sistema ne izkazuje zadostne stabilnosti pri sobni temperaturi,
za stabilizacijo bi bili potrebni dodatni pristopi.[N. Benedik]20112015-07-10 22:04:29Diplomsko delo71280UDK: 544.351.3+615.014+615.454COBISS_ID: 3635057sl