Proučevanje vpliva vrednosti pH in dodatka lipidov, soli žolčnih kislin in lecitina v medij na sproščanje cinarizina iz tabletAhdali, Hana (Avtor) Bogataj, Marija (Mentor) Felicijan, Tjaša (Komentor) cinarizinSMOFlipid®sproščanjebiorelevantni medijLipofilna učinkovina cinarizin spada v II. razred biofarmacevtskega klasifikacijskega sistema. Njegova topnost je močno odvisna od pH vrednosti, zaradi česar so pogoji v gastrointestinalnem traktu bistvenega pomena za njegovo raztapljanje in posledično absorpcijo ter delovanje. Cinarizin je učinkovina, za katero je dokazan pozitivni učinek hrane na absorpcijo, namreč prisotnost različnih komponent v želodcu po zaužitju hrane, izboljša topnost in biološko uporabnost učinkovine. Namen magistrske naloge je bil raziskati, kako različna sestava medija vpliva na sproščanje cinarizina iz tablet Arlevert®. Želeli smo preučiti zgoraj omenjen pozitiven učinek hrane v in vitro modelu z uporabo biorelevantnih medijev, ki so vsebovali lipide in površinsko aktivne snovi. Pripravili smo medije s pH 3, 5 in 7. Ti so nam služili kot osnova in tudi kot mediji, v katere smo nato dodali lipide v obliki SMOFlipid®-a ali površinsko aktivne snovi (natrijev tavroholat in lecitin) ali oboje hkrati. V teh medijih smo izvajali sproščanje, pri čemer smo uporabili napravo z vesli z avtomatskim vzorčenjem. V vzorcih smo s pomočjo tekočinske kromatografije visoke ločljivosti analizirali koncentracijo sproščenega cinarizina. V medijih z dodanimi lipidi pa nas je tudi zanimalo porazdeljevanje učinkovine v vodno in lipidno fazo. Rezultati so pokazali, da dodatek lipidov in površinsko aktivnih snovi pozitivno vpliva na sproščanje cinarizina. Prisotnost lipidov je izboljšala raztapljanje cinarizina pri vseh pH vrednostih, še posebej pri pH 5 in 7, kjer je slabo topen. Površinsko aktivne snovi so prav tako prispevale k izboljšanju raztapljanja učinkovine napram mediju brez dodatka, kombinacija obojega pa je bila optimalna pri celokupnem sproščanju cinarizina iz tablet. Porazdeljevanje učinkovine v vodno in lipidno fazo je bilo odvisno od pH vrednosti medija, prisotnosti lipidov in dodatka površinsko aktivnih snovi. Ob prisotnosti lipidov se je cinarizin porazdeljeval večinoma v lipidni fazi. Porazdeljevanje učinkovine v vodno fazo se je povečalo le pri nižjem pH in pri medijih, kjer so bile dodane površinsko aktivne snovi, vendar ni preseglo večinskega porazdeljevanja. S pomočjo uporabljenih medijev in z vrednotenjem koncentracije učinkovine v posamezni fazi lahko dobimo boljši vpogled na vpliv lipidov in površinsko aktivnih snovi na sproščanje, kar pa lahko tudi odraža obnašanje učinkovine v in vivo pogojih.20252025-10-04 08:45:04Magistrsko delo/naloga174574VisID: 119571sl