Vpliv hipromeloze kot veziva na pretvorbo tekočega samo-mikroemulgirajočega sistema v trdno farmacevtsko obliko z vlažnim granuliranjemŠmigoc, Matic (Avtor) Zvonar Pobirk, Alenka (Mentor) German Ilić, Ilija (Komentor) vlažno granuliranjekarvedilolhipromelozasamo-mikroemulgirajoči sistemi (SMES)trdni samo-mikroemulgirajoči sistemiPeroralna pot aplikacije zdravil je zaradi preprostosti, dobrega sodelovanja bolnikov ter odsotnosti zapletov, ki so prisotni pri drugih poteh, še vedno najbolj priljubljena. Ker je večina novoodkritih zdravilnih učinkovin slabo vodotopnih, peroralna aplikacija ni vedno mogoča. Eden izmed pristopov za izboljšanje topnosti in posledično biološke uporabnosti so na lipidih osnovani sistemi, med katerimi so vedno bolj priljubljeni samo-mikroemulgirajoči sistemi (SMES). Ti sistemi imajo v primerjavi z drugimi na lipidih osnovanih sistemih boljšo stabilnost, obenem pa imajo večji vpliv na izboljšanje biološke uporabnosti. Namen našega dela je bil proučiti vpliv hipromeloze kot veziva na pretvorbo tekočega SMES v trdno farmacevtsko obliko z metodo vlažnega granuliranja. Kot veziva pri vlažnem granuliranju smo uporabljali hipromeloze Pharmacoat® 603, Pharmacoat® 615 in MethocelTM K100 Premium LV, kot mezoporozni nosilec Syloid® 244 FP, kot modelno učinkovino pa karvedilol. Končni cilj je bil izdelana zrnca SMES stisniti v tablete ustreznih lastnosti in pri tem ohraniti sposobnost tvorjenja mikroemulzije. Pri preliminarnem ročnem granuliranju smo ugotovili, da vrsta in delež veziva ne vplivata na pretočne lastnosti izdelanih zrnc SMES. Z DSC analizo smo ugotovili, da v naših formulacijah ni prisotnih ostankov kristaliničnega karvedilola. Ker se pri in vitro preskusu sproščanja, pri uporabi veziva MethocelTM K100 Premium LV, modelna učinkovina ni sprostila v celoti, smo delo nadaljevali le z vezivoma Pharmacoat®. Na hitrovrtečem granulatorju smo izdelali zrnca z 1,85 % in s 7,45 % Pharmacoat® 603 in 615, ki smo jih stisnili v tablete ustreznih mehanskih in ohranjenih samo-mikroemulgirajočih lastnosti. Večji delež dodane hipromeloze kot veziva je ugodno vplival na hitrost sproščanja učinkovine. Učinkovina se je najhitreje sproščala iz tablet, izdelanih iz zrnc s 7,45 % Pharmacoat® 603. V celoti pa se je sprostila le iz tablet, izdelanih iz zrnc s 1,85 % veziva Pharmacoat® 615.20222022-12-20 08:45:32Magistrsko delo/naloga143403VisID: 94834sl