Primerjava lastnosti trdnih disperzij karvedilola s tremi mezoporoznimi nosilci, izdelanimi s sušenjem z razprševanjemOrlač, Anja (Avtor) German Ilić, Ilija (Mentor) trdna disperzijaamorfsušenje z razprševanjemkarvedilolmezoporozni nosilecZdravilne učinkovine, ki jih v zadnjih letih razvijajo ali pridejo na trg, po večini izkazujejo slabo vodotopnost in posledično prenizko biološko uporabnost za doseganje zadovoljivih terapevtskih učinkov pri peroralni aplikaciji zdravil. S ciljem povečanja biološke uporabnosti slabo vodotopne zdravilne učinkovine, smo z metodo sušenja z razprševanjem, izdelali trdne disperzije. Namen je bil vgraditi karvedilol v pore mezoporoznih nosilcev, ob uporabi hlapnega organskega topila, in izdelati amorfno obliko zdravilne učinkovine z izboljšano vodotopnostjo. Uporabili smo tri mezoporozne nosilce (Syloid 244 FP, Aeroperl 300 in Syloid XDP 3150) in zdravilno učinkovino karvedilol, ki smo ju pred procesom sušenja z razprševanjem dispergirali v 100 ml acetona. Spreminjali smo razmerje med učinkovino in nosilcem (1 : 5, 1 : 3, 1 : 2, 1 : 1 in 1,5 : 1) ter na trdnih disperzijah opravili različne analize. Z diferenčno dinamično kalorimetrijo smo vrednotili kristaliničnost oz. amorfnost učinkovine, z UV-VIS spektroskopijo njeno vsebnost in z lasersko difraktometrijo velikost delcev. Določili smo tudi prave gostote, pretočne lastnosti ter izvedli poskuse sproščanja. V vseh primerih smo dosegli popolno amorfnost karvedilola, a rezultati so pokazali, da je bilo največje izboljšanje hitrosti raztapljanja doseženo ob uporabi Syloida 244 FP, kar je koreliralo z majhno velikostjo delcev nosilca. Izdelava trdnih disperzij ni bistveno spremenila velikosti delcev, saj so trdne disperzije podobne velikosti kot uporabljen nosilec. Slaba pretočnost Syloida je pripomogla k slabšim pretočnim lastnostim trdnih disperzij izdelanih s tem nosilcem. Rezultati sproščanja so pokazali, da se zdravilna učinkovina iz trdnih disperzij sprošča 2–3x hitreje v primerjavi s fizikalno zmesjo in samo zdravilno učinkovino. Na podlagi vseh analiz smo zaključili, da je uspešnost vgradnje učinkovine v pore močno odvisna od velikosti delcev nosilca. Z manjšanjem velikosti nosilca je proces uspešnejši, boljše rezultate sproščanja pa dajejo razmerja z manjšim deležem učinkovine. Z izdelavo trdne disperzije v razmerju karvedilol : Syloid 244 FP = 1 : 2, ki je dala najboljše rezultate, smo pokazali, da trdne disperzije kažejo velik potencial za izboljšanje topnosti in hitrosti raztapljanja slabo vodotopnih učinkovin. Glede na dosedanje raziskave lahko rečemo, da trdne disperzije v prihodnosti še veliko obetajo.20222022-12-20 08:45:20Magistrsko delo/naloga143402VisID: 94833sl