Optimizacija sestave trdnega peroralnega dostavnega sistema na osnovi mikroemulzijBenedik, Neža (Avtor) Kerč, Janez (Mentor) Homar, Miha (Komentor) biofarmacija mikroemulzije topnost učinkovin izdelava tablet simvastatin stabilnost učinkovinVgradnja slabo topnih učinkovin v samomikroemulgirajoče sisteme, kjer se učinkovina nahaja že v raztopljeni obliki, je ena izmed možnosti povečanja topnosti in hitrosti raztapljanja učinkovine v vodi. V okviru diplomske naloge smo raziskovali primernost izdelave tablet iz suhih mikroemulzij, ki smo jih izdelali s postopkom sušenja z razprševanjem. Kot modelno učinkovino smo izbrali kompetitivni inhibitor HMG CoA reduktaze simvastatin, ki je slabo topen in dobro permeabilen. Pri izdelavi suhih mikroemulzij smo uporabljali različne trdne nosilce. Trdni nosilec, s katerim smo dosegli najboljše rezultate, smo uporabili za nadaljne eksperimentalno delo. Z izvedbo eksperimentalnega načrta, načrtovanega s statističnim orodjem DoE (Design of Experiments), smo določili korelacije med razmerjem sestave suspenzije za razprševanje ter lastnostmi nastalega granulata (vsebnost simvastatina, pretočnost, stisljivost) oziroma tablet. (enakomernost mase, trdnost, razpadnost) Modela v večini primerov ni bilo mogoče postaviti, ugotovili pa smo, da se z večanjem deleža Pharmacoata® 606 veča izkoristek procesa in manjša relativna standardna deviacija mase izdelanih tablet. Iz granulata s sestavo, ki je izkazoval najboljše lastnosti, smo izdelali tablete in primerjali hitrost sproščanja učinkovine s tabletami originatorja Zocor®. Učinkovina se je iz naše tablete sproščala hitreje kot iz tablete originatorja predvsem v prvih petnajstih minutah testa, kasneje razlika ni bila značilna. Rezultati diplomske naloge kažejo, da so samomikroemulgirajoči sistemi primerni za vgradnjo v tablete. Učinkovina simvastatin pri vgradnji v testirana samomikroemulgirajoča sistema ne izkazuje zadostne stabilnosti pri sobni temperaturi, za stabilizacijo bi bili potrebni dodatni pristopi.[N. Benedik]20112015-07-10 22:04:29Diplomsko delo71280sl