Vezava kurkumina in njegovih analogov na G-kvadruplekseLavre, Zala (Avtor) Prislan, Iztok (Mentor) G-kvadruplekskurkuminanalogi kurkuminaprotirakava učinkovinavezava ligandovstabilizacija G-kvadrupleksovG-kvadrupleksi (G4) so nekonvencionalne strukture DNA, ki se pojavljajo v z gvaninom bogatih zaporedjih in imajo pomembno vlogo pri uravnavanju izražanja genov. Zaradi prisotnosti v promotorskih regijah onkogenov predstavljajo potencialne molekularne tarče za razvoj novih protitumorskih učinkovin. Kurkumin je naravni polifenol, ki se lahko veže na različne topologije G4, njegovi analogi pa omogočajo raziskovanje vpliva strukturnih sprememb na afiniteto, način vezave in stabilizacijo teh struktur. Diplomsko delo temelji na pregledu in primerjalni analizi raziskav, ki proučujejo interakcije kurkumina in njegovih analogov z G4. Rezultati kažejo, da se kurkumin večinoma veže z zunanjimi načini vezave, pri čemer na afiniteto in stabilizacijo pomembno vplivata topologija G4 ter kemijska zgradba liganda. Med preučevanimi spojinami je analog Sb-NBC pokazal izrazitejši stabilizacijski učinek in večjo selektivnost do nekaterih tumorskih G4 kot kurkumin. Ugotovitve kažejo, da je z ustreznimi strukturnimi spremembami analogov mogoče izboljšati njihove lastnosti in razviti boljše analoge. Kurkuminovi derivati tako predstavljajo obetavno izhodišče za razvoj novih tarčno usmerjenih protitumorskih učinkovin, vendar ostajajo izzivi njihove selektivnosti, biorazpoložljivosti ter potrditev učinkovitosti in varnosti v kompleksnejših bioloških modelih.20262026-08-30 07:18:46Diplomsko delo/naloga186281sl