Načrtovanje, sinteza in vrednotenje novih N-benzilpiperidinov kot zaviralcev holin-esterazSraka, Tina (Avtor) Gobec, Stanislav (Mentor) Košak, Urban (Komentor) butirilholin-esterazazaviralci butirilholin-esterazeAlzheimerjeva bolezenN-benzilpiperidiniEncim butirilholin-esteraza (BChE) postaja vse bolj pomembna tarča za lajšanje simptomov Alzheimerjeve bolezni. S selektivnim zaviranjem BChE lahko pomembno zvišamo koncentracijo acetilholina v možganih in tako vplivamo na potek bolezni. Na podlagi kemijske strukture spojine 2, ki je prvi nekovalentni selektivni zaviralec BChE s farmakološkim delovanjem in vivo, smo načrtovali in sintetizirali deset novih spojin z namenom poglobitve razumevanja odnosa med kemijsko strukturo in biološko učinkovitostjo. Sledilo je in vitro določanje jakosti zaviranja s pomočjo Ellmanove metode. Osem od desetih sintetiziranih spojin je bilo in vitro aktivnih, najmočnejši zaviralec BChE pa je bila spojina 10 (IC50 = 0,21 μM). V magistrski nalogi smo tako ugotovili, da je naftalen ključen za močnejše zaviranje BChE in obenem poglobili znanje o odnosu med strukturo in delovanjem selektivnih zaviralcev BChE.20222022-04-01 08:45:21Magistrsko delo/naloga135919sl