Izboljševanje raztapljanja ibuprofena iz trdnih disperzij z mezoporoznim silicijevim dioksidomKnap, Patricija (Avtor) Planinšek, Odon (Mentor) trdna disperzijaibuprofenmezoporozni silicijev dioksidamorfizacija učinkovintopnostraztapljanjeTopnost je pomemben parameter, ki omogoča doseganje zahtevanih koncentracij zdravilne učinkovine v sistemskem obtoku in s tem želenega farmakološkega učinka. Danes obstaja velik delež zdravilnih učinkovin, ki so v vodi praktično netopne, kar farmacevtski industriji predstavlja velik izziv. Učinkovine s slabo topnostjo po biofarmacevtski klasifikaciji uvrščamo v razreda II in IV. V prvega sodi tudi nesteroidni antirevmatik ibuprofen, kateremu smo z izdelavo trdnih disperzij z mezoporoznimi nosilci želeli izboljšati raztapljanje. Z metodo odparevanja topila smo izdelali trdne disperzije z različnimi deleži ibuprofena, uporabili pa smo tri različne nosilce. Uporabljeni nosilci so bili Syloid® 244 FP, Aeroperl® 300 Pharma in Syloid® 244 FP, granuliran z Isomaltom GalenIQ␢ 801. Z diferenčno dinamično kalorimetrijo smo analizirali, kolikšna je največja količina ibuprofena, ki ga lahko naložimo v mezoporozni nosilec, da ta ostane v amorfnem stanju. Določili smo, da je najprimernejši delež vgrajenega ibuprofena 30 % glede na celotno maso trdnih disperzij. Učinkovitost nalaganja ibuprofena smo preverili z UV-VIS sprektroskopijo. Z vidika nadaljnjega rokovanja s trdnimi disperzijami smo preko Carrovega indeksa preverili njihove pretočne lastnosti, prav tako smo izmerili povprečen premer delcev in porazdelitev velikosti delcev. Ugotovili smo, da so za tabletiranje najbolj primerne trdne disperzije ibuprofena z nosilcem Syloid® 244 FP, granuliranim z Isomaltom GalenIQ␢ 801. Iz trdnih disperzij, ki so vsebovale 30 % in 40 % ibuprofena z navedenimi nosilci, smo izdelali tablete s hitrim razpadom in izvedli preskus raztapljanja. Kot medij smo uporabili 0,1 M acetatni pufer s pH 4,5. Profile raztapljanja smo primerjali s profilom raztapljanja njihovih fizikalnih zmesi in čistega ibuprofena. Ugotavljali smo, katera sestava trdnih disperzij (delež ibuprofena in uporabljen nosilec) najbolj pripomore k izboljšanju raztapljanja trdnih disperzij. Tudi tokrat smo najboljše rezultate dobili pri trdnih disperzijah z nosilcem Syloid® 244 FP, granuliranim z Isomaltom GalenIQ␢ 801, s 30 % vsebnostjo ibuprofena.20212021-12-24 07:45:15Magistrsko delo/naloga134125sl