Karakterizacija vpliva aminokislinskih derivatov sukcinimida na aktivnost katepsina VHribar, Urban (Avtor) Novinec, Marko (Mentor) katepsin Valosterična inhibicijaencimska kinetikaračunalniško prileganje spojinmakromolekularni substrat.Katepsin V spada med katepsinu L podobne katepsine iz družine papainu podobnih peptidaz. Je cisteinska lizosomska endopeptidaza, ki jo najdemo le pri višjih primatih. Izraža se v specifičnih tkivih, predvsem v priželjcu, kjer ima pomembno vlogo pri predstavitvi antigenov. Pri diplomski nalogi smo pregledali knjižnico spojin, ki so bile sintetizirane kot potencialni alosterični inhibitorji katepsinov K in S, in med njimi želeli poiskati alosterične inhibitorje katepsina V. Inhibicijske lastnosti smo določili iz kinetičnih meritev, narejenih z uporabo fluorimetrije. Znotraj knjižnice spojin na žalost nismo uspeli najti nobenega dobrega alosteričnega inhibitorja. Tri najbolj obetavne spojine smo uporabili za titracijo katepsina V, pri čemer smo ugotovili, da ti najverjetneje ne kažejo hiperbolične inhibicije, ki je bila opažena pri alosteričnih inhibitorjih katepsina K, in najverjetneje nimajo alosteričnega mehanizma. Te tri spojine smo tudi računalniško umestili na alosterično in aktivno mesto katepsina V s pomočjo algoritma Autodock Vina 1.1.2. Prav tako smo izmerili inhibicijo encimske razgradnje elastina za eno izmed treh spojin.20192019-09-09 11:30:10Diplomsko delo/naloga109860sl