Loading [MathJax]/jax/output/HTML-CSS/jax.js

Podrobno

Unveiling the antiglioblastoma potential of harmicens, harmine and ferrocene hybrids : current recommendations and future perspectives
ID Poje, Goran (Avtor), ID Šakić, Davor (Avtor), ID Marinovich, Marina (Avtor), ID You, Jiangyang (Avtor), ID Tarpley, Michael (Avtor), ID Williams, Kevin P. (Avtor), ID Golub, Nikolina (Avtor), ID Dernovšek, Jaka (Avtor), ID Tomašič, Tihomir (Avtor), ID Bešić, Erim (Avtor), ID Rajić, Zrinka (Avtor)

.pdfPDF - Predstavitvena datoteka, prenos (1,29 MB)
MD5: 749A62CC5849506021424369F89BB4D7
URLURL - Izvorni URL, za dostop obiščite https://sciendo.com/article/10.2478/acph-2024-0033 Povezava se odpre v novem oknu

Izvleček
The poor prognosis of glioblastoma multiforme, inadequate treatment options, and growing drug resistance urge the need to find new effective agents. Due to the significant anti-cancer potential of harmicens, hybrid compounds which comprise harmine/β-carboline and ferrocene moiety, we investigated their antiglioblastoma potential in vitro and mechanism of action (inhibition of DYRK1A, Hsp90, anti-oxidative activity). The results have shown that triazole-type harmicens, namely 5, with a ferrocene moiety in C-3 position of the β-carboline ring (IC50 = 3.7 ± 0.1 µmol L1, SI = 12.6) and., the C-6 substituted harmicene (IC50 = 7.4 ± 0.5 µmol L1, SI = 5.8) exert remarkable activity and selectivity against human malignant glioblastoma cell line (U251) in vitro. On the other hand, amide-type harmicens 10, 12, and 14 exhibited strong, but non-selective activity, in the low micro-molar range. Mechanistic studies revealed that among active compounds, amide-type harmicens 12 and 14 inhibit DYRK1A and Hsp90 CTD, whereas compound 14 showed pronounced antioxidative activity. Therefore, the antiproliferative activity of harmicens might be a combination of complex molecular interactions.

Jezik:Angleški jezik
Ključne besede:harmine, β-carboline, ferrocene, hybrid compounds, antiproliferative activity, glioblastoma multiforme, Hsp90, DYRK1A, antioxidant activity, EPR spectroscopy
Vrsta gradiva:Članek v reviji
Tipologija:1.01 - Izvirni znanstveni članek
Organizacija:FFA - Fakulteta za farmacijo
Status publikacije:Objavljeno
Različica publikacije:Objavljena publikacija
Leto izida:2024
Št. strani:Str. 595-612
Številčenje:Vol. 74, iss. 4
PID:20.500.12556/RUL-166656 Povezava se odpre v novem oknu
UDK:616-006.48
ISSN pri članku:1846-9558
DOI:10.2478/acph-2024-0033 Povezava se odpre v novem oknu
COBISS.SI-ID:206354179 Povezava se odpre v novem oknu
Datum objave v RUL:21.01.2025
Število ogledov:174
Število prenosov:27
Metapodatki:XML DC-XML DC-RDF
:
POJE, Goran, ŠAKIĆ, Davor, MARINOVICH, Marina, YOU, Jiangyang, TARPLEY, Michael, WILLIAMS, Kevin P., GOLUB, Nikolina, DERNOVŠEK, Jaka, TOMAŠIČ, Tihomir, BEŠIĆ, Erim in RAJIĆ, Zrinka, 2024, Unveiling the antiglioblastoma potential of harmicens, harmine and ferrocene hybrids : current recommendations and future perspectives. Acta pharmaceutica [na spletu]. 2024. Vol. 74, no. 4, p. 595–612. [Dostopano 5 maj 2025]. DOI 10.2478/acph-2024-0033. Pridobljeno s: https://repozitorij.uni-lj.si/IzpisGradiva.php?lang=slv&id=166656
Kopiraj citat
Objavi na:Bookmark and Share

Gradivo je del revije

Naslov:Acta pharmaceutica
Skrajšan naslov:Acta pharm.
Založnik:Croatian Pharmaceutical Society
ISSN:1846-9558
COBISS.SI-ID:3817585 Povezava se odpre v novem oknu

Licence

Licenca:CC BY-ND 4.0, Creative Commons Priznanje avtorstva-Brez predelav 4.0 Mednarodna
Povezava:http://creativecommons.org/licenses/by-nd/4.0/deed.sl
Opis:Licenca Creative Commons Brez predelav dovoljuje uporabnikom ponovno distribucijo dela, vendar ne v spremenjeni obliki. Zahtevana je navedba avtorstva.

Sekundarni jezik

Jezik:Slovenski jezik
Ključne besede:harmin, β-karbolin, ferocen, hibridne spojine, antiproliferativno delovanje, multiformni glioblastom, Hsp90, DYRK1A, antioksidativna aktivnost, EPR spektroskopija, glioblastom

Projekti

Financer:HRZZ - Croatian Science Foundation
Program financ.:Croatian Science Foundation (CSF)
Številka projekta:UIP-2017-05-5160
Naslov:Derivati harmina kao potencijalni antimalarici

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Številka projekta:KK.01.1.1.02.0021
Naslov:Farminova

Financer:Drugi - Drug financer ali več financerjev
Program financ.:Ministry of Science, Education and Youth
Naslov:Evaluation of harmine analogues as potential Hsp90 inhibitors against pediatric sarcomas

Podobna dela

Podobna dela v RUL:
  1. Inversion theory leveling as a new methodological approach to antioxidant thermodynamics
  2. Spremembe antioksidativnih lastnosti ovsa med kaljenjem
  3. Germinated buckwheat
  4. Antioksidativna aktivnost kaljene pire
  5. The effect of bioactive compounds on in vitro and in vivo antioxidant activity of different berry juices
Podobna dela v drugih slovenskih zbirkah:
  1. Separacija fenolnih spojin iz zelišč
  2. Ekstrakcija in analiza biološko aktivnih spojin iz ovsa
  3. Separacija biološko aktivnih spojin iz lucerne (Medicago sativa)
  4. Antioxidant activity of different hop (Humulus lupulus L.) genotypes
  5. Fotokatalitski filter na osnovi TiO2 za čiščenje zraka

Nazaj